Kết hợp Artermisinin với Aspirian: Hướng đi mới trong bào chế thuốc hỗ trợ điều trị ung thư?

Nghiên cứu các loại thuốc hỗ trợ điều trị ung thư vẫn luôn là đề tài nóng của các nhà khoa học với hai mối quan tâm chính là phát triển được các dược chất đặc hiệu với khối u và vận chuyển được dược chất nay tới tế bào đích.

Hệ dẫn thuốc liposom đang được xem là hệ vận chuyển lý tưởng nhờ kích thước nano, và có khả năng chứa, bảo vệ, vận chuyển và giải phóng các hoạt chất dinh dưỡng vào những vị trí mong muốn trong cơ thể chính xác và đúng liều lượng.

Theo PGS.TS Nguyễn Đại Hải (Viện Khoa học Vật liệu Ứng dụng, Viện Hàn lâm KHCN Việt Nam) liposom có chứa paclitaxel đang là một trong những loại được sử dụng phổ biến nhất trong điều trị ung thư. Một trong những hướng nghiên cứu thuốc điều trị ung thư đang được các nhà khoa học thế giới và Việt Nam quan tâm là các liposom đa chất thay vì đơn chất.

“Tôi nghiên cứu về sản phẩm hỗ trợ điều trị ung thư từ lâu và luôn suy nghĩ về những ý tưởng mới mỗi ngày, để có những chất đặc hiệu mới” – PGS.TS Lê Quang Huấn chia sẻ.

Trong quá trình nghiên cứu các tài liệu, PGS.TS Lê Quang Huấn và công sự nhận thấy, hoạt chất artermisinin chiết xuất từ cây thanh hao hoa vàng được sử dụng hiệu quả trong việc kháng siêu vi khuẩn, ức chế sự phát triển của nhiều loài vi khuẩn, ngăn ngừa ung thư và gây ra khả năng tự hủy của nhiều loại tế bào. Hoạt chất này đã được sử dụng thành công trong việc tạo thuốc chống sốt rét và một số nghiên cứu đã chứng minh khả năng sử dụng artemisinin để điều trị bệnh ung thư.

Cơ chế tác dụng của astermisinin là tiêu diệt ký sinh trùng sốt rét thể vô tình trong hồng cầu, giai đoạn ký sinh trùng sốt rét hủy diệt hồng cầu, thì peroxit nội của artemisinin kết hợp với sắt có trong hồng cầu tạo ra gốc tự do. Theo nguyên lý này, artemisinin tác dụng lên bề mặt tế bào khối u, vốn có hàm lượng sắt cao trên bề mặt giúp phá hủy tế bào khối u một cách đặc biệt. Đặc biệt trong điều trị ung thư vú, artermisinin được sử dụng với muối sắt tiêu diệt tế bào ung thư không gây độc với tế bào lành

Tuy nhiên, hoạt chất này là có độ sinh khả dụng kém, do độ hòa tan thấp trong cả môi trường nước và dầu, nhanh chóng bị chuyển hóa trong cơ thể, không có vật dẫn, nó rất khó nếu đến được tế bào đích. Aspirin lâu nay vẫn được sử dụng rộng rãi trong việc hạ sốt, giảm đau. Khi nghiên cứu các tài liệu, PGS Lê Quang Huấn tìm thấy một nghiên cứu chỉ ra, người sử dụng aspirin thường xuyên có nguy cơ mắc bệnh ung thư đại trực tràng và thực quản thấp hơn so với người ít sử dụng là 19% và 15%.

Tuy nhiên việc đưa các chất này đến tế bào đích là vấn đề. Chúng không tan trong nước và nếu không được bảo vệ sẽ nhanh chóng phân rã trong đường tiêu hóa hoặc đường tuần hoàn dưới tác động của các enzyme hay điều kiện axit mạnh trong dạ dày, ruột. Đóng gói chúng bằng liposom không phải một ý tưởng tồi.

Trong khi đó, chưa có tài liệu nào đề cập tới việc kết hợp artemisinin và aspirin để điều trị khối u dù khi dùng riêng lẻ chúng đã chứng minh được tác dụng. Nguyên nhân một phần đến từ việc artemisinin không đủ bền để tồn tại trong cơ thể đến khi tiếp cận và tác động lên khối u. Ngoài ra, aspirin chỉ có tác dụng tiêu diệt tế bào ung thư với liều cao, còn ở liều thấp, chúng chỉ có tác dụng giảm đau, chống viêm.

“Chúng tôi đưa ra ý tưởng và tiến hành thử nghiệm việc dùng liposom với cấu trúc lớp lipit kép bọc hai hoạt chất để đưa vào cơ thể nhằm tăng cường hiệu quả điều trị bệnh” – PGS.TS Lê Quang Huấn cho biết.

Chế phẩm liposom đóng gói artemisinin và aspirin cùng các tá dược khác đã được PGS TS Lê Quan Huấn và cộng sự tiến hành phát triển. Khi tiến hành thử nghiệm chế phẩm này trên chuột, nhóm nghiên cứu đã nhận thấy hai hoạt chất có sự cộng hưởng và tạo ra hiệu quả đặc biệt. Nhờ có sự dẫn đường của liposom, aspirin và arterminisin đã xâm nhập vào, tạo ra các chất oxy hóa gây độc cho tế bào ung thư với các gốc tự do.

“Mỗi chất khi đưa vào tế bào ung thư sẽ bám chặt vào hệ gene của phân tử AND, gây ức chế làm chúng không nhân lên được. Do đó, tế bào không tăng sinh được rồi tiêu biến dần” – PGS.TS Lê Quang Huấn giải thích.

Những thử nghiệm trên chuột giúp nhóm nghiên cứu thu được kết quả khả quan. Những con chuột được tiêm chế phẩm, sau 30 ngày theo dõi, khối u đã giảm kích thước lên tới 50%. Khi sinh thiết không phát hiện tế bào ung thư. Các thử nghiệm cũng chỉ ra, liposom không gây độc cho động vật thử nghiệm. Ngoài ra, việc sử dụng các hoạt chất từ lòng đỏ trứng gà để tạo ra cấu trúc màng lipit kép trong môi trường nước hoặc muối sinh lý cũng giúp chế phẩm dễ bào chế và bảo quản. Đây được xem là điều kiện thuận lợi để tiếp tục thử nghiệm ở động vật bậc cao và nếu chứng minh được hiệu quả trên người sẽ dễ dàng chuyển sang sản xuất mà không gặp nhiều khó khan.

Kết quả này khiến các nhà khoa học tin rằng sẽ mở ra một hướng đi mới trong việc bào chế thuốc hỗ trợ điều trị bệnh ung thư, cụ thể là điều trị khối u. Tất nhiên theo PGS.TS Lê Quang Huấn, những thử nghiệm mới chỉ được tiến hành trên chuột và để khẳng định hiệu quả trên cơ thể người vẫn còn một chặng đường xa với nhiều nghiên cứu và thử nghiệm khác. Tuy nhiên, chế phẩm này bước đầu đã chứng minh được hiệu quả và giúp các nhà khoa học có thêm nền tảng cho các nghiên cứu tiếp theo.

Chế phẩm liposom đóng gói Artemisinin và Aspirin để điều trị khối u đã được Cục Sở hữu trí tuệ cấp bằng độc quyền giải pháp hữu ích số 2-0002563.