Hơn 30 năm trước, một phân tử có đặc tính chống ung thư mạnh đã được phát hiện trong bọt biển. Tuy nhiên, nó rất phức tạp về mặt cấu trúc, các nhà khoa học đã không thể tổng hợp nó với số lượng đủ lớn để có thể thử nghiệm nó ở người.

Giờ đây, một nhóm nghiên cứu đã tạo ra bước đột phá mang tính bước ngoặt, đạt được tổng hợp phân tử với khối lượng đủ lớn để tiến hành các thử nghiệm lâm sàng.


Năm 1986, một nhóm các nhà khoa học Nhật Bản đã phân lập được một hợp chất hữu cơ có tên là polyether macrolide từ bọt biển, Halichondria okadai. Phân tử này được đặt tên là Halichondrin B và các thử nghiệm động vật ban đầu cho thấy nó có hoạt động chống ung thư đặc biệt.

Đồng tác giả của nghiên cứu Takashi Owa, cho biết: "Vào thời điểm đó, họ nhận ra rằng halichondrin rất có hiệu lực. Do cấu trúc độc đáo của sản phẩm tự nhiên, nhiều người quan tâm đến phương thức hành động và các nhà điều tra muốn thực hiện một nghiên cứu lâm sàng. Nhưng việc thiếu nguồn cung cấp thuốc đã ngăn cản họ thực hiện nó”.

Nghiên cứu mới này đã cho thấy thành tựu mới đáng kinh ngạc, nhóm nghiên cứu đã tổng hợp 11,5 gram phân tử halichondrin, được đặt tên là E7130. Có 31 phân tử chiral trung tâm phức tạp này có ảnh hưởng mạnh mẽ đến tâm trí, các nhà khoa học cho thấy có khoảng 4 tỷ cách khác nhau mà phân tử này có thể được định hướng.

Takashi Owa, giải thích thêm: "Đó là một thành tựu thực sự chưa từng có của việc tổng hợp, là điều đặc biệt. Chưa từng có nghiên cứu nào có thể sản xuất halichondrin trên thang 10gr, chỉ ở mức 1miligam. Kết quả tổng hợp này rất đáng chú ý, cho phép chúng tôi bắt đầu thử nghiệm lâm sàng E7130”.

Thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1 hiện đang được tiến hành ở Nhật Bản, điều tra sự an toàn và hiệu quả của E7130 ở người, và sự tồn tại của thử nghiệm này chỉ là do bước đột phá trong việc tổng hợp phân tử phức tạp này.