Phương pháp chiết hợp chất hỗ trợ điều trị tiểu đường từ cây lá đắng

Việt Nam hiện có khoảng 3,5 triệu người mắc đái tháo đường. Tỷ lệ mắc đái tháo đường tăng nhanh và ngày càng trẻ hóa. Dự kiến số người mắc đái tháo đường tại Việt Nam sẽ tăng lên gần 6,3 triệu vào năm 2045. Người mắc bệnh này chấp nhận phải dùng thuốc suốt đời. Ngoài các loại thuốc dùng theo chỉ định của bác sỹ, người bệnh cũng sắc nước từ dây thìa canh, lá sen… uống thêm như một cách ‘hỗ trợ điều trị’.

Trong xu thế đi tìm các hoạt chất từ cây cỏ thiên nhiên có khả năng hỗ trợ điều trị căn bệnh này, PGS.TS Phạm Việt Cường - Viện Nghiên cứu khoa học miền Trung, và cộng sự đã cất công tìm hiểu về cây lá đắng (Vernonia Amygdaline), một loại cây họ Cúc có nguồn gốc từ châu Phi và di thực tới Đông Nam Á. Trên đường di thực của mình, cây lá đắng vẫn được dân gian sử dụng để chữa nhiều thứ bệnh, từ giảm tiểu đường, mỡ máu, tăng cường chức năng gan, hạ huyết áp, kháng viêm... Trong những năm gần đây, nhiều nhà khoa học trên thế giới và Việt Nam đã quan tâm tìm hiểu những “bí mật” trong dịch chiết cây lá đắng để xác thực khả năng chống lại một số bệnh bằng bằng chứng khoa học.

Cũng với mục tiêu đó, PGS.TS Phạm Việt Cường cùng các cộng sự đã bắt tay vào thực hiện nghiên cứu này để đánh giá hoạt tính sinh học của dịch chiết lá đắng. PGS.TS Phạm Việt Cường cho biết: “Chưa có nhiều nghiên cứu phân tích các hoạt chất trong cây lá đắng một chính xác, có những chất gì, có tác dụng như thế nào lên tế bào động vật và tế bào người”.

Vì vậy, bắt tay vào thực hiện nghiên cứu, nhóm nghiên cứu đã quyết định trồng cây lá đắng ở ba khu vực có điều kiện khí hậu, thổ nhưỡng khác nhau ở Thừa Thiên Huế để xác định xem, ở khu vực nào loài cây này sẽ có hoạt chất tốt nhất. Sau khi trồng thử nghiệm cây lá đắng ở Phong Điền, Phú Vang và Phú Lộc các nhà nghiên cứu thấy rằng, cả ba vùng sinh thái cây lá đắng đều sinh trưởng và phát triển được. Tuy nhiên cây trồng ở Phong Điền sinh trưởng kém, năng suất sinh khối lá thấp. Trong khi đó, cây lá đắng được trồng ở Phú Vang cho chất lượng tốt nhất, do có đất phù sa bồi đắp, nhiều vi lượng tốt và khí hậu ôn hòa hơn những vùng còn lại.

Sau khi thu hoạch lá, bằng các hoạt động tách chiết thường quy, PGS.TS Phạm Việt Cường và các cộng sự đã tìm ra được một chất mới hoàn toàn chưa được các nhà khoa học thế giới phát hiện ra. Đó là hoạt chất Vernoamyosit E - một hợp chất thuộc lớp chất sterol glysosit có dạng khung stigmastan. “Chúng tôi sử dụng các phương pháp thường quy để tách chiết hoạt chất từ cây lá đắng. Cụ thể, lá thu về được thái nhỏ, sấy khô rồi nghiền thành bột. Bột được chiết ngâm với rượu metylic và siêu âm ba lần, mỗi lần 1 giờ. Sau khi lọc qua giấy để loại bỏ dung môi dưới áp suất giảm, nhóm thu được dịch cô trong rượu. Bằng các phương pháp như sắc ký nhóm thu được các hoạt chất” – PGS. TS Phạm Mạnh Cường cho hay.

Nhóm nghiên cứu đã thu nhận được sáu hợp chất, thuộc lớp chất C29-steroid. Tất cả đều được đưa đi thử nghiệm lên tế bào ung thư gan, vú cũng như quá trình kiểm soát lượng đường trong cơ thể.

Kết quả đáng ghi nhận nhất là hợp chất vernomyosit E với những thử nghiệm cho thấy, có hoạt tính ức chế với 2 enzym α-amylase và α- glucosidase so với chất chuẩn đổi chứng acarbose. Ba chất sạch phân lập được từ hợp chất vernomyosit E gồm VA5, VA7, VA10 đã được thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym α-amylase và enzym α-glucosidase. Trong đó, hợp chất VA7 thể hiện hoạt tính ức chế enzym α-glucosidase mạnh hơn cả chất chuẩn đối chứng acarbose, đồng thời cũng có hoạt tính ức chế α-amylase tương đối rõ rệt. Hợp chất VA5 và VA10 có hoạt động ức chế enzym α-amylase trung bình với giá trị IC50 được xác định lần lượt là 83,17 µg/mL và 87,09 µg/mL.

PGS.TS Phạm Việt Cường nói: “Những kết quả này là bằng chứng khoa học vững chắc cho các nghiên cứu ứng dụng tiếp theo nhằm tạo ra được dược phẩm có tác dụng phòng và điều trị bệnh đái tháo đường dựa trên việc khai thác nguồn dược liệu quý, sẵn có trong nước. Cao Lá đắng có biểu hiện ức chế hoạt động của enzyme α-glucosidase tốt ở nồng độ 2 mg/ml, enzyme α-amylase tốt từ nồng độ 1 mg/mL”.

Theo tiết lộ của đại diện nhóm nghiên cứu, điều quan trọng nữa là các thử nghiệm cho thấy hợp chất vernomyosit E không gây độc cho cơ thể, đặc biệt là ảnh hưởng tới hoạt động chức năng gan. Vì thế, phù hợp với bệnh nhân sử dụng lâu dài. Trong khi đó, một số loại thuốc đang được người mắc bệnh đái tháo đường sử dụng hiện nay đều ít nhiều gây độc nên họ thường phải sử dụng thêm các sản phẩm hỗ trợ tăng cường chức năng gan.

Khi được hỏi về tiềm năng đưa vào thực tế sản xuất, PGS.TS Phạm Việt Cường cho biết, cần thêm một giai đoạn nghiên cứu nữa liên quan đến việc tổng hợp cũng như sản xuất thử nghiệm. Nguyên nhân là bởi nếu tách chiết hoạt chất vernomyosit E dạng tinh khiết sẽ rất đắt đỏ và không cần thiết. Vì thế, nhóm nghiên cứu cần nghĩ đến việc loại bỏ các hoạt chất độc tố (nếu có) trước khi tiến hành tổng hợp thành sản phẩm.

Bên cạnh đó, nếu muốn đưa ra thị trường, sản phẩm cần phải trải qua quá trình thử nghiệm lâm sàng để được Bộ Y tế cấp phép. “Nếu chúng tôi nhận được đầu tư từ nhà nước để tiếp tục cho quá trình tiếp theo này thì đúng là phương án tốt. Nếu không, chúng tôi cho rằng nghiên cứu này cũng phù hợp với hình thức phối hợp cùng doanh nghiệp sản xuất dược phẩm bởi họ có kinh nghiệm, dây chuyền sản xuất những sản phẩm tương tự cũng như kinh nghiệm thương mại hóa đưa sản phẩm ra thị trường” – PGS.TS Phạm Việt Cường nói.

Trong tương lai, nếu có thêm kinh phí, nhóm nghiên cứu sẽ tiến hành thử nghiệm việc tạo ra sản phẩm thực phẩm chức năng tổng hợp hỗ trợ điều trị bệnh tiểu đường. Các hoạt chất trong đó không chỉ tách chiết từ cây lá đắng mà sẽ bổ sung thêm từ các cây khác để bổ trợ lẫn nhau. Việc có nhiều năm nghiên cứu trong lĩnh vực này là cơ sở giúp các nhà khoa học của Viện Nghiên cứu khoa học miền Trung tin rằng, họ có thể đạt được mục tiêu này.